Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.
Injektionslösung zu 1% und 2%: 1 ml enthält 10 mg resp. 20 mg Lidocaini Hydrochloridum.
Lidocain kann bei mehreren Anästhesie-Techniken angewendet werden, wie Lokalinfiltration, kleinere und grössere Leitungsanästhesie, Epiduralanästhesie, intravenöse Regionalanästhesie und zur intraartikulären Lokalanästhesie bei Arthroskopien.
Um akuten toxischen Reaktionen vorzubeugen, müssen intravaskuläre Injektionen vermieden werden. Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion wird empfohlen.
Wenn eine grosse Dosis injiziert werden soll, z.B. bei der Epidural Blokade, wird eine Testdosis von 3–5 ml Lidocain mit Adrenalin 1:200’000 empfohlen.
Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann durch eine vorübergehende Zunahme der Herzfrequenz erkannt werden. Die Hauptdosis soll langsam, mit einer Injektionrate von 100–200 mg/min, oder durch zunehmende Dosierung unter ständigem verbalem Kontakt mit dem Patienten injiziert werden. Bei Auftreten von toxischen Symptomen ist die Injektion sofort abzubrechen. Eine vollständige Blockade aller Nervenfasern von grossen Nerven erfordert im Allgemeinen grössere Wirkstoffkonzentrationen. Bei Blockaden kleinerer Nerven oder wenn eine weniger intensive Blockade erreicht werden soll (z.B. zur Verminderung von Wehenschmerzen), sind geringere Konzentrationen angezeigt. Das Volumen des verabreichten Arzneimittels bestimmt die Anästhesieausdehnung.
Durch Anwendung einer kontinuierlichen Technik (Kathetertechnik) kann die Wirkdauer verändert werden. Diese Technik ist üblich bei Epiduralanästhesien und kann auch bei einer Brachial-Plexus Anästhesie oder Interpleural- Analgesie angewendet werden.
Die folgende Tabelle dient als Dosierungs-Richtlinie für die häufigsten angewendeten Techniken bei einem Durchschnittserwachsenen.
Bei der Berechnung der erforderlichen Dosis sind die Erfahrung des Arztes und die Kenntnis des physischen Allgemeinzustandes des Patienten von grosser Wichtigkeit.
Wenn verlängerte Blockaden notwendig sind, z.B. bei wiederholter Verabreichung, muss das Risiko beachtet werden, dass toxische Plasmakonzentrationen erreicht oder lokale Nervenschädigungen verursacht werden können.
Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind notwendig um eine erfolgreiche Blockade zu erreichen und dienen als Dosierungsrichtlinie beim Durchschnittserwachsenen (70 kg). Bezüglich Wirkungseintritt und Wirkungsdauer bestehen grosse individuelle Schwankungen, was eine präzise Angabe verunmöglicht. Für andere regionale Anästhesie-Techniken müssen entsprechende Standardwerke konsultiert werden.
| Blockadetyp Konzentra- Dosis Wirkungs- |
| tion eintritt |
| mg/ml % ml mg Min. |
| Lokalanäs- 5 0,5 ≤80 ≤400 1–2 |
| thesie 10 1,0 ≤40 ≤400 1–2 |
| (Infil- |
| tration) |
| Digitalblock 10 1,0 1–5 10–50 2–5 |
| Blockade der |
| Finger u. Zehen |
| Interkostal- 10 1,0 2–5 20–50 3–5 |
| blockade 15 1,5 2–4 30–60 3–5 |
| (pro Nerv/ |
| Segment) |
| Parazervikal- 10 1,0 10 100 3–5 |
| blockade |
| (jede Seite) |
| Pudendus- 10 1,0 10 100 5–10 |
| blockade |
| (jede Seite) |
| i.v. Regional- 5 0,5 40 200 10–15 |
| anästhesie |
| (Bier Block) |
| obere Extre- |
| mität |
| untere Extre- |
| mität |
| a. Tourniquet- 5 0,5 60 300 10–15 |
| Presse |
| Oberschenkel |
| b. Tourniquet- 5 0,5 40 200 10–15 |
| Presse |
| Unterschenkel |
| Intra-artiku- 5 0,5 ≤60 ≤300 5–10 |
| läre Injektion 10 1,0 ≤40 ≤400 5–10 |
| retrobulär 20 2,0 4 80 3–5 |
| peribulbär 10 1,0 10–15 100–150 3–5 |
| Blockade des |
| Plexus |
| brachialis 10 1,0 40–50 400–500 15–30 |
| axiliär 15 1,5 30–50 450–600 15–30 |
| Supraclavi- |
| culär |
| interskalenär 10 1,0 30–40 300–400 15–30 |
| und subclavia- 15 1,5 20–30 300–450 15–30 |
| perivaskulär |
| Ischiaticus 15 1,5 15–20 225–300 15–30 |
| 20 2,0 15–20 300–400 15–30 |
| 3 in 1 (Nervus 10 1,0 30–40 300–400 15–30 |
| femoralis, N. 15 1,5 30 450 15–30 |
| obturatorius |
| und N. cut. |
| Fem. lateralis) |
| Lumbale Epidu- 20 2,0 15–25 300–500 15–20 |
| ralanästhesie |
| Thorakale 15 1,5 10–15 150–225 10–20 |
| Epidural- 20 2,0 10–15 200–300 10–20 |
| anästhesie |
| Kaudalblock 10 1,0 20–30 200–300 15–30 |
| 20 2,0 15–25 300–500 15–30 |
| Blockade- Wirkungs- Indikation Bemerkungen |
| typ dauer h |
| Lokalanäs- 1,5–2 chirurgische |
| thesie Eingriffe |
| (Infil- 2–3 chirurgische |
| tration) Eingriffe |
| Digitalblock 1,5–2 chirurgische |
| Blockade der Eingriffe |
| Finger u. |
| Zehen |
| Interkostal- 1–2 chirurgische Max. Anzahl |
| blockade Eingriffe gleichzei- |
| (pro Nerv/ 2–3 post-operative tig block- |
| Segment) Analgesie und ierter Ner- |
| Rippenfrak- ven ≤8 |
| turen |
| Parazervikal- 1–1,5 chirurgische siehe Vor- |
| blockade Eingriffe sichtsmass- |
| (jede Seite) und Zervix- nahmen |
| dilation |
| Analgesie in |
| der Geburts- |
| hilfe |
| Pudendus- 1,5–2 instrumentelle |
| blockade Geburt |
| (jede Seite) |
| i.v. bis zur chirurgische während |
| Regional- Entfernung Eingriffe 20 Min. |
| anästhesie der Tour- nach der |
| (Bier Block) niquet- Injektion |
| obere Extre- Presse die Luft |
| mität in der |
| Staubinde |
| nicht ent- |
| weichen |
| lassen |
| untere bis zur chirurgische während |
| Extremität Entfer- Eingriffe 20 Min. |
| a. Tourni- nung der nach der |
| quet-Presse Tourni- Injektion |
| Oberschenkel quet- die Luft in |
| Presse der Stau- |
| binde nicht |
| entweichen |
| lassen |
| b. Tourni- bis zur chirurgische während |
| quet-Presse Entfer- Eingriffe 20 Min. |
| Unterschenkel nung der nach der |
| Tourni- Injektion |
| quet- die Luft in |
| Presse der Stau- |
| binde nicht |
| entweichen |
| lassen |
| Intra- 30–60 Min. Arthroskopie |
| artikuläre nach und chirur- |
| Injektion Auswa- gische Ein- |
| schung griffe |
| 30–60 Min. |
| nach Arthroskopie |
| Auswa- und chirur- |
| schung gische Ein- |
| griffe |
| retrobulär 1,5–2 ophthalmolog. siehe Vor- |
| Eingriffe sichtsmass- |
| nahmen |
| peribulbär 1,5–2 ophthalmolog. siehe Vor- |
| Eingriffe sichtsmass- |
| nahmen |
| Blockade des 1,5–2 chirurgische |
| Plexus brachi- Eingriffe |
| alis |
| axiliär 1,5–3 |
| Supraclavi- 1,5–2 |
| culär |
| interskalenär |
| und subcla- 1,5–3 |
| viaperivas- |
| kulär |
| Ischiaticus 2–3 chirurgische |
| Eingriffe |
| 2–3 chirurgische |
| Eingriffe |
| 3 in 1 1,5–2 chirurgische |
| (Nervus Eingriffe |
| fermoralis, |
| N. obturato- 2–3 chirurgische |
| rius und Eingriffe |
| N. cut Fem. |
| lateralis) |
| Lumbale 1,5–2 chirurgische Dosis inkl. |
| Epidural- Eingriffe Testdosis |
| anästhesie |
| Thorakale 1–1,5 chirurgische Dosis inkl. |
| Epidural- Eingriffe Testdosis |
| anästhesie u. Analgesie |
| 1,5–2 chirurgische Dosis inkl. |
| Eingriffe Testdosis |
| Kaudalblock 1–1,5 chirurgische Dosis inkl. |
| Eingriffe Testdosis |
| u. Analgesie |
| 1,5–2 chirurgische Dosis inkl. |
| Eingriffe Testdosis |
Die folgenden Dosierungen in der Tabelle sind notwendig, um eine erfolgreiche Blockade zu erreichen und dienen als Richtlinie in der Anwendung bei Kindern. Individuelle Schwankungen können auftreten. Bei adipösen Kindern ist oft eine stufenweise Reduktion der Dosierung notwendig, und diese sollte auf dem Idealgewicht basieren. Für gezielte Blockade-Techniken und individuelle Bedürfnisse der Patienten, sollten Standardlehrbücher berücksichtigt werden.
Bei Kindern muss die Dosis anhand des Gewichtes mit bis zu 5 mg/kg berechnet werden.
| Blockadetyp Konzentra- Dosis Wirkungs- |
| tion eintritt |
| mg/ml % ml mg Min. |
| Kaudalblock 10 1,0 0,5 5 mg/kg 10–15 |
| (Kinder) ml/kg |
| Blockade- Wirkungs- Indikation Bemerkungen |
| typ dauer h |
| Kaudalblock 1–1,5 chirurgische Alter und |
| (Kinder) Eingriffe Gewicht |
| sind bei |
| der Berech- |
| nung der |
| Dosierung |
| zu beachten |
Bekannte Überempfindlichkeit auf Lidocain oder andere Lokalanästhetika des Amidtyps sowie auf einen der Hilfsstoffe.
Regionale oder lokale Anästhesien, mit Ausnahme der alltäglichen einfachen Eingriffe, sollten immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Medikamente zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen. Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind, sollte vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.- Kanüle eingelegt werden.
Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung verfügen, ebenso müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen, systemischer Toxizität oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe Kapitel «Überdosierung»).
Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums, mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:
Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten von Hypovolämie. Epiduralanästhesien sollten bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.
Retrobulbär- Injektionen können vereinzelt den kranialen Subarachnoidalraum erreichen, wodurch vorübergehende Blindheit, kardiovaskulärer Kollaps, Apnoe, Konvulsionen etc. auftreten können. Diese müssen diagnostiziert und sofort behandelt werden.
Retro- und Peribulbär- Injektionen von Lokalanästhetika beinhalten ein geringes Risiko einer persistierenden Dysfunktion der Augenmuskulatur. Die hauptsächlichen Ursachen schliessen Trauma und/oder lokale toxische Wirkungen auf den Muskel und/oder die Nerven ein.
Die Intensität solcher Gewebsreaktionen steht im Zusammenhang mit dem Schweregrad dieses Traumas, der Lokalanästhetikum-Konzentration und der Expositionszeit des Lokalanästhetikums zum Gewebe. Deshalb muss wie bei allen anderen Lokalanästhetika die kleinste noch wirksame Konzentration und Dosierung des Lokalanästhetikums verwendet werden. Vasokonstriktoren und andere Zusätze können die Gewebereaktion verschlimmern und sollten nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist.
Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.
Parazervikal- Blockaden können Bradykardie/ Tachykardie bei Föten hervorrufen, so dass eine sorgfältige Überwachung der Herzschläge des Fötus notwendig ist.
Obwohl bei folgenden Patienten die Regionalanästhesie häufig die optimale Anästhesietechnik ist, ist spezielle Vorsicht erforderlich, um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren.
Bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand.
Bei Patienten mit partiellem oder komplettem Herzblock, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard schwächen kann.
Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.
Patienten die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG- Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
Epidural- Anästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Um das Risiko solcher Komplikationen zu reduzieren, kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen aufgefüllt werden oder das Risiko kann durch Injizieren eines Vasopressors wie Ephedrin, 20–40 mg i.m. vermindert werden.
Eine Hypotonie sollte sofort z.B. mit 5–10 mg Ephedrin i.v. behandelt werden und falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.
Cimetidin und Betablocker können den Metabolismus von Lidocain hemmen, Enzyminduktoren (z.B. Barbiturate, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin) können ihn verstärken.
Orale Kontrazeptiva können die freie Fraktion von Lidocain in Blut erhöhen, indem sie die Konzentration von alpha-1saurem Glycoprotein vermindern.
Die Wirkung von Muskerelaxantien kann auch durch Lidocain verstärkt werden.
ZNS dämpfende Substanzen können die Lidocain- Schwellendosis, welche Konvulsion auslöst, erhöhen.
Lidocain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainide und Mexiletin), weil sich deren systemische toxische Wirkungen addieren. Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.
Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für da Kind resultiert.
Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann. Deshalb ist Vorsicht geboten.
Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika mit Amidtyp.
Die durch das Arzneimittel per se verursachten unterwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von
– Physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),
– Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma bzw. epiduraler Abszess).
Selten (>1/10’000, <1/1’000): allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/Schock.
Häufig (>1/100, <1/10): Parästhesie, Schwindel.
Gelegentlich (>1/1’000, <1/100): Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS- Depression).
Selten (>1/10’000,<1/1’000): Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.
Selten (>1/10’000, <1/1’000): Doppeltsehen.
Häufig (>1/100, <1/10): Bradykardie.
Selten (>1/10’000, <1/1’000): Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.
Häufig (>1/100,<1/10): Hypotonie, Hypertonie.
Selten (>1/10’000, <1/1’000): Atemdepression.
Häufig (>1/100,<1/10): Nausea, Erbrechen.
Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1–3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
Diese äussert sich als eine gestaffelte Antwort mit Symptomen und Anzeichen von steigendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür sind: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, leichte Verwirrtheit, Hyperakusis und Tinnitus. Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit neurotischem Verhalten verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand- Mal- Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen aufgrund zunehmender Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz normaler Atmung und Verlust des Luftwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom Zentralnervensystem und der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.
In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen auftreten.
Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.
Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.
Eine Behandlung wird erforderlich, wenn Krämpfe auftreten. Entsprechende Medikamente und Geräte sollten sofort verfügbar sein. Die Behandlungspunkte sind:
Erhaltung der Atmung, Stoppen der Krämpfe und Unterstützung des Kreislaufs, Sauerstoff muss verabreicht werden, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel gegeben werden.
Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental 100–150 mg i.v. unterbindet die Krämpfe rasch. Ersatzweise kann Diazepam 5–10 mg i.v. verabreicht werden, obwohl dessen Wirkung langsamer ist.
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollten Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden.
Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie auch Behandlung der Acidose sind lebenswichtig, da Hypoxie und Acidose die systemische Toxizität von Lokalanästhetika erhöhen. Adrenalin (0,1–0,2 mg i.v. oder intrakardial) sollte so schnell wie möglich verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.
ATC-Code: N01BB02
Lidocain ACS Dobfar Info sind isotonische, wässerige Injektionslösungen. Der pH-Wert der Lidocain Injektionslösungen beträgt 4,5–6,5.
Lidocain-Hydrochlorid (Lidocain ACS Dobfar Info) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.
Die Wirkungsdauer ist abhängig von der Konzentration, der Injektionsmenge und den zu blockierenden Nerven. Die 2%ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1½–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden.
Die 1%ige Lösung verfügt über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer.
Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Implus-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird.
Der Wirkort der Lokalanästhetika vom Amidtyp befindet sich innerhalb der Natriumkanäle der Nervenmembranen.
Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und Myokard verfügen.
Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe Kapitel «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren Plasmakonzentrationen auftreten.
Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen oder spinalen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen Sympathikusblockade.
Die Absorptionsrate ist abhängig von der Dosis, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität des Injektionsortes.
Bei der Interkostal-Blockade werden die höchsten Plasmakonzentations- Werte erreicht (ca. 1,5 µg/ml pro 100 mg-Injektion), während bei einer abdominal subkutanen Injektion die kleinste Plasmakonzentration erreicht wird (ca. 0,5 µg/ml pro 100 mg-Injektion). Die Werte einer Epidural- und Plexusblockade liegen dazwischen.
Lidocain hat einen pKa-Wert von 7,9 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizient von 2,9. Die Plasmaproteinbindung beträgt 65%. Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein gebunden.
Das Verteilungsvolumen im Steady-state beträgt 91 l.
Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die freie, ungebundene Substanz stellt sich ein. Da die Bindung an Plasmaproteine beim Fötus geringer ist als bei der Mutter, wird bei der Mutter eine grössere totale Plasmakonzentration erreicht. Die Konzentration der freien Substanz ist jedoch bei Mutter und Kind gleich. Lidocain wird in der Muttermilch ausgeschieden, jedoch in so geringen Dosen, dass bei Anwendung von therapeutischen Dosen kein Risiko für das gestillte Kind besteht.
Lidocain hat eine geschätzte hepatische Extraktionsrate von 0,65.
Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX), Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2, 6-Xylidin. Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wir über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.
MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität und eine etwas längere Halbwertszeit. GX hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.
Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum mit einer Halbwertszeit von 9,3 min., bzw. 82 min. Die langsame Absorption limitiert die Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion.
Lidocain verfügt über eine totale Plasmaclearance von 0,95 l/min und eine Eliminationshalbwertszeit von 1,6 Stunden. Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme.
Nur gerade 2% von Lidocain wird unverändert ausgeschieden. Bis zu 70% erscheint im Urin als 4-Hydroxy-2-6-Xylidin.
Aufgrund der schnellen und extensiven Metabolisierung in der Leber, kann jede Beeinträchtigung der Leberfunktion oder Leberdurchblutung eine Veränderung der Pharmakokinetik verursachen. Die Halbwertszeit kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Herzinsuffizienz um mehr als das Doppelte verlängert sein.
Eine verminderte Nierenfunktion beeinflusst die Pharmakokinetik von Lidocain nicht, dadurch kann aber eine verstärkte Akkumulation der Metaboliten verursacht werden.
Die Eliminationshalbwertszeit bei Neugeborenen beträgt annähernd das Doppelte (3,2 Stunden) im Vergleich mit Erwachsenen, hingegen ist die Clearance ähnlich (10,2 ml/min kg)
Es gibt Hinweise, dass 2,6 Xylidin, ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in vitro- Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.
In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6- Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle/Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist nicht klar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.
Die Löslichkeit von Lidocain ist bei einem pH-Wert grösser als 6,5 eingeschränkt. Dies muss insbesondere beachtet werden, wenn Lidocain mit alkalischen Lösungen, z.B. Carbonaten, gemischt werden soll, da es zu Ausfällungen kommen kann.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «verwendbar bis» bzw. «EXP» aufgedruckten Verfalldatum verwendet werden.
Die Lösungen sind bei Raumtemperatur (15–25 °C) zu lagern und dürfen nicht gefrieren.
Die enthaltene Lösung ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Jegliche nicht verbrauchte Lösung muss nach dem Öffnen verworfen werden.
Vorsichtsmassnahmen sollen getroffen werden, um einen längeren Kontakt zwischen Lokalanästhetika und Metalloberflächen (z.B. Nadeln oder Metallteilen von Spritzen) zu vermeiden. Gelöste Metallionen, besonders Kupferionen, verursachen schwere lokale Irritationen (Schwellungen, Ödem) am Injektionsort.
55461 (Swissmedic).
Lidocain ACS Dobfar Info 1% Inj Lös Glasamp 10 × 5 ml. (B)
Lidocain ACS Dobfar Info 1% Inj Lös Glasamp 10 × 10 ml. (B)
Lidocain ACS Dobfar Info 2% Inj Lös Glasamp 10 × 5 ml. (B)
Lidocain ACS Dobfar Info 2% Inj Lös Glasamp 10 × 10 ml. (B)
ACS Dobfar Info SA, Casai, 7748 Campascio.
Mai 2006.